在设计靶向特定酶或受体抑制剂时，利用五元杂环作为电子等排体替换基团，能显著改善药物的生物活性和选择性。因此，五元杂环砌块是药物设计中备受青睐的选择，通常用于药物的筛选过程，以找到最优的药物骨架。

在药物发现中，药物化学家经常使用芳环的“氮扫描”策略，通过精细构建每个含氮的5并6杂环，以寻找最有效的结构。因此，5并6杂环因其在药物设计中的重要性和灵活性而备受青睐，成为药物砌块中的热门选择。

双吖丙啶是一种三元环结构化合物，因其在光亲和探针领域的突出表现而备受关注。通过紫外线激发，双吖丙啶能高度选择性地标记靶点蛋白，并描绘其结合位点图谱。在药物研发中，它广泛用于识别配体靶标、绘制结合位点图、研究蛋白质相互作用以及活细胞成像。

CRBN配体砌块是当前较为热门的砌块，在PROTAC药物研发中应用广泛。CRBN配体砌块通常是指来那度胺（Lenalidomide）、泊马度胺（Pomalidomide）、沙立度胺（Thalidomide）的衍生物，这些砌块在构建PROTAC分子中起着重要作用。