在设计靶向特定酶或受体抑制剂时，利用五元杂环作为电子等排体替换基团，能显著改善药物的生物活性和选择性。因此，五元杂环砌块是药物设计中备受青睐的选择，通常用于药物的筛选过程，以找到最优的药物骨架。